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三种“他汀”类药物您用对了吗?

时间:2023-09-11

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对于冠心病、脑梗等心脑血管病患者以及高血脂人群来说,“他汀”这个名字实在是再熟悉不过了。好多种“他汀”类药物让人混淆在一块,傻傻分不清,今天云南阜外心血管病医院的药师带我们一起来聊聊三种“他汀”药物的联系与区别,做到合理用药!

1.阿托伐他汀钙片、瑞舒伐他汀钙片、匹伐他汀钙片是补钙的吗?

虽然这三种药物名字里都含有“钙”字,但他们都不是补钙药,属于他汀类的调脂药,不具有补钙的功能。

2. 三种“他汀”类药物,有相似的地方吗?

提起“他汀”类药物,首先想到的便是血脂异常。血脂异常是指血清中总胆固醇(TC)或低密度脂蛋白胆固醇(LDL-ch)、三酰甘油(TG)升高,或同时存在高密度脂蛋白胆固醇(HDL-ch)的降低。血脂异常最终会造成全身动脉粥样硬化,诱发一系列的疾病。他汀类药物口服后,抑制羟甲基戊二酰辅酶还原酶,该还原酶可催化羟甲基戊二酰辅酶转化为甲基戊酸,从而使内源性胆固醇合成减少。胆固醇合成的减少可触发肝脏代偿性地增加LDL的摄取,使血脂下降,降低血浆TC、LDL的水平,同时也能降低TG的水平,增加HDL。阿托伐他汀钙片、瑞舒伐他汀钙片、匹伐他汀钙片不但能够降低胆固醇,还有稳定动脉粥样斑块的作用,是目前预防和治疗心脑血管疾病重要药物。

药品

半衰期

溶解性

P450酶系

服药时间

阿托伐他汀钙片

15-30h

亲脂性

CYP3A4

一天内任意时间

瑞舒伐他汀钙片

20.8h

亲水性

CYP2C9、 CYP2C19

一天内任意时间

匹伐他汀钙片

11h

亲水性

CYP2C9 (极少)

睡前

3.该怎么合理使用?

(1)阿托伐他汀主要经CYP3A4酶代谢,与CYP3A4强抑制剂(克拉霉素、红霉素、伊曲康唑等)联合用药,引发安全性风险,需谨慎联用。葡萄柚汁同样也会对CYP3A4酶形成影响,因此服用阿托伐他汀时也要尽量避免饮用;而匹伐他汀钙片和瑞舒伐他汀钙片几乎不经过CYP3A4酶代谢,因此药物相互作用相对较少,对于联合药物较多的患者来说,选用匹伐他汀钙片和瑞舒伐他汀钙片则是更好的选择。

(2)在引起肌肉痛方面,三种“他汀”药物导致肌肉痛的发生几率,主要还是取决用用药的强度,用药强度增加,降脂效果提升,但同时发生肌肉痛的几率也更高,因此,合理选择用药剂量,在保证用药安全性的前提下,控制血脂达标,才是最佳的用药方式。

(3)特殊人群用药:糖尿病患者。长期多年服用他汀类药物的患者,更容易出现血糖代谢受到影响,引起血糖升高,甚至引发新发糖尿病的问题。从相关文献报道来看,匹伐他汀钙片引发血糖代谢异常的风险几率更小,而阿托伐他汀引起血糖异常的几率则稍高。但不管是服用哪种他汀类药物,都应该注意监测血糖。肾功能不全患者。瑞舒伐他汀钙片有亲水性且经肾代谢,瑞舒伐他汀在轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量,而对于重度肾功能损害(肌酐清除率<30<> ml/min)的患者应禁用本品。肝功能不全患者。瑞舒伐他汀钙片有部分经肝代谢,适用于轻度肝功能不全者;阿托伐他汀钙片主要经肝代谢和消除,因此有肝病病史的患者应慎用。他汀类药物通过抑制肝脏的胆固醇合成发挥药效,因此,不论服用哪种他汀,都应该注意肝功能的定期监测。老年患者。要考虑患者的肝功能肾功能、并存其他疾病情况以及联合用药情况,并加强用药监测。此外老年患者可从小剂量他汀类药物开始用药。

每个人对不同的他汀类药物敏感度不同。医师需要根据患者的身体状况对用药方案进行调整,做到个体化治疗,为患者选择合适的他汀类药物进行治疗。使用他汀类药物能够做到有效的控制血脂指标,减少心血管疾病风险,减少不良反应的发生和用药相互影响,这样的用药才是合理安全的用药,因此,选择他汀药时患者遵医嘱,定期查体,这样才能够真正的保证用药安全。

文/药剂科 杨丝露

编/药剂科 吴凡


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