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是三联疗法的根本。已有39个治疗心衰的临床试验(8308例心衰,1361例死亡)。全部入选患者均为收缩性心衰、LVEF<35%~45%,均同时应用利尿剂,有的并用地高辛。结果对轻、中、重度心衰及有或无冠心病患者均有效。亚组分析进一步表明ACE抑制剂能延缓心室重塑,阻止心室扩大的发展。更重要的是ACE抑制剂使死亡的危险性下降24%。基于上述大量的实证,美国和欧洲的心衰治疗指南一致认为:全部心衰患者,包括NYHAⅠ级、无症状性心衰(LVEF<35%~40%),均需应用ACE抑制剂,除非有禁忌证或不能耐受,而且需无限期的,终生应用。治疗宜从小剂量开始,逐步递增至最大耐受量或靶剂量,而不按症状的改善与否及程度来调整剂量。欧洲心脏病学会推荐的靶剂量为:依那普利5~10mg、一日二次,培哚普利4mg、一日一次,卡托普利25~50mg、一日三次。ACE抑制剂在增量过程中如出现低血压或低灌注(如肾功能变化、脑缺血症状:眩晕、晕厥)时,应首先将利尿剂减量;停用其它对心衰无价值的扩血管剂如:α受体阻滞剂、钙拮抗剂、硝酸盐制剂等。肾功能轻度异常(尿素氮≤12mmol/L,肌酐≤200μmol/L,血钾<5.5mmol/L),仍可继续应用。